Η κρεατίνη είναι αζωτούχο οργανικό οξύ που διαθέτουν τα σπονδυλωτά. Ο βασικός της ρόλος είναι η διευκόλυνση της ανακύκλωσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP), την ποσότητα ενέργειας του κυττάρου που βρίσκεται κυρίως στους μύες και τον ιστό του εγκεφάλου. Αυτό επιτυγχάνεται με την ανακύκλωση της διφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) στο ATP μέσω φωσφορικών ομάδων. Επίσης, η κρεατίνη δρα ως του pH στους ιστούς. Η σύνθεση της κρεατίνης πραγματοποιείται στο πάγκρεας και τα νεφρά. Το μεγαλύτερο μέρος της συνολικής αποθηκευμένης κρεατίνης και της φωσφοκρεατίνης του ανθρώπινου σώματος βρίσκεται στον σκελετικό μυ, ενώ το υπόλοιπο διανέμεται στο αίμα, τον εγκέφαλο, και άλλους ιστούς.
Οι έννοιες του αθλητισμού, του ανταγωνισμού και της ευγενούς άμιλλας καλλιεργήθηκαν για πρώτη φορά στην Αρχαία Ελλάδα. Από την εποχή των αρχαίων Ολυμπιακών Αγώνων υπάρχουν ήδη αναφορές για κατανάλωση συγκεκριμένων τροφίμων από τους αθλητές, με σκοπό τη βελτιστοποίηση της αθλητικής απόδοσης. Σήμερα, η ραγδαία άνοδος του επιπέδου των αθλητών, σε άκρως ανταγωνιστικά επίπεδα, καθώς και η εμπορευματοποίηση και η οικονομική εκμετάλλευση αθλητικών συλλόγων και αθλητικών γεγονότων, επιβάλλουν την ανάπτυξη μεθόδων χρήσης συμπληρωμάτων διατροφής με απώτερο στόχο την αύξηση της δυνατότητας παραγωγής έργου από τους αθλητές.